Рапамицин инструкция по применению

Рапамицин: с добавкой лучше

В армии борцов со старением на научном фронте есть одно знамя, на котором написано большими буквами «рапамицин». Это не случайно, потому что 20-месячные лабораторные мыши (аналог 60-летия у человека), регулярно принимавшие это вещество, прожили более долгую жизнь, чем обделенные рапамицином собратья. Это лекарство изначально было разработано для предотвращения отторжения пересаженных органов и тканей. Но, как это бывает иногда с лекарствами, проявило себя в ином качестве. За рапамицином закрепилась репутация «сигнальщика», ставящего барьер на биологическом пути, присутствующем почти во всех живых высших формах жизни. Этот путь регулирует способность создавать впечатление (если это слово применимо к химической реакции), что поглощенной субъектом пищи достаточно, энергия доступна, клеткам можно делиться, белкам синтезироваться, а организму расти.

Для млекопитающих путь называется mTOR (mammalian target of rapamycin), что в переводе означает «мишень для рапамицина у млекопитающих». mTOR имеет очень важное эволюционное значение. Он помогает организму избежать чересчур активного клеточного роста и деления во времена, когда с энергоснабжением имеются проблемы по причине недостатка пищи. Природа мудра: когда нечего есть – надо выживать, тут уж не до роста и размножения. Получается, что рапамицин сообщает организму, что есть нечего (а это не всегда правда) и переводит его на путь максимального сохранения достигнутого в ущерб дальнейшему развитию. В свою очередь перевод в режим выживания и экономии приводит к тому, что субъект живет в среднем дольше. Аналогичным образом продлевает жизнь низкокалорийная диета, о которой я писал раньше. Но в сравнении с приемом рапамицина, во всяком случае у мышей, низкокалорийная диета менее эффективна как способ продления жизни.

Около 5 лет назад рапамицин произвел фурор в геронтологическом мире, но эйфория была недолгой. Препарат обладает букетом серьезных побочных эффектов и прием его как таблетки от старости чреват созданием новой проблемы в попытке решения старой. У решившегося продлить жизнь, подружившись с этим веществом, может возникнуть рак или диабет.

Над устранением побочных эффектов рапамицина в настоящее время работает несколько научных групп. Одна из них добилась некоторых успехов на этом поприще. В недрах института Лайнуса Поллинга, входящего в состав Орегонского университета (Linus Pauling Institute at Oregon State University)в США, ученые смогли понять, почему рапамицин может открыть дорогу диабету и как устранить этот побочный эффект.

Выяснилось, что и низкокалорийная диета и рапамицин тормозят синтез жиров, но только ограничение калорий ведет к окислению этих жиров для производства энергии. Рапамицин же способствует образованию жирных кислот, что, в конце концов, снижает чувствительность к инсулину (повышает инсулинорезистентность) и может привести к диабету.

На счастье нам и ученым есть еще одно лекарство – метмрофин. Он известен достаточно давно и широко применяется для пациентов, страдающих диабетом. Его применяют для того, чтобы улучшить окисление жиров внутри себя или другого человека. Комбинированный прием рапамицина и метморфина позволяет избежать побочного эффекта в виде диабета. Это открывает путь к более благополучной старости, ведь рапамицин не только способен продлить жизнь, но и предотвратить некоторые связанные с возрастом заболевания.

Ученые, как всегда, проверяли свою гипотезу на мышах, но без этого обойтись невозможно. На мышах совместный прием двух вышеназванных препаратов сработал. Теперь ученые будут долго проверять, а не показалось ли им то, что они увидели в своих экспериментах. Если это не мираж, то поздно или рано нам расскажут: покупать рапамицин с метморфином или это все же сомнительная затея для человека, захотевшего пожить подольше. Для интересующихся и понимающих по-английски оригинал научной статьи об исследовании здесь.

Дилетантский вывод: Ученые постоянно что-то открывают в области продления жизни. Меня порой бесит, что они приходят к определенным выводам, но высказывают эти выводы очень осторожно и со всякими оговорками. С другой стороны, я их понимаю. Уж сколько раз было в биологии, что доказали одно, а вышло немного другое. И цена этого «немного» может быть высокой. Зачем я это пишу? А за тем, что не надо ставить на себе эксперименты и закупать рапамицин и метморфин (тем более, что нужен рецепт и цена велика). Потому что всегда найдутся люди, которые все равно, несмотря на мои призывы, пойдут и купят эти лекарства и используют их. Так вот для них говорю: с тем, что рапамицин может вызвать рак, еще не разобрались. Ждем.

Рапамицин замедляет старение у мышей

Рапамицин — вещество, выделяемое почвенными бактериями и впервые обнаруженное в почве острова Пасхи, — продляет жизнь не только дрожжам, мухам и червям (это было известно ранее), но и мышам. Эксперименты, проведенные независимо в трех лабораториях, показали, что самцы мышей, начавшие принимать рапамицин в пожилом возрасте (600 дней), живут на 9%, а самки — на 13% дольше, чем контрольные мыши, не принимавшие лекарства. Однако у рапамицина есть вредные побочные эффекты, не позволяющие использовать его для продления жизни людей.

Рапамицин (rapamycin) производится почвенными бактериями Streptomyces hygroscopicus. Ранее было установлено, что это вещество продляет жизнь дрожжам и беспозвоночным животным (мухам, червям). Изучая причины этого эффекта, ученые обнаружили, что рапамицин подавляет активность важного регуляторного белка, который получил название TOR (target of rapamycin, «мишень рапамицина»). Как выяснилось, TOR регулирует ряд жизненно важных процессов в клетке, в том числе темп клеточных делений и скорость синтеза белков. У млекопитающих есть свой вариант белка TOR, однако о его влиянии на продолжительность жизни до сих пор практически ничего не было известно.

Более того, все попытки фармакологическими методами увеличить продолжительность жизни лабораторных млекопитающих (такие опыты проводят обычно на мышах) до сих пор либо оказывались безуспешными, либо позволяли немного продлить жизнь только одному из полов (самцам или самкам), либо продлевали жизнь исключительно какой-нибудь чистой генетической линии мышей — например, за счет снижения частоты специфических «возрастных болезней», характерных именно для данной генетической линии, но не для всех старых мышей вообще.

В настоящее время Национальный институт старения (National Institute of Aging, США) предпринимает большие усилия, чтобы найти способы продлевать жизнь мышам независимо от их принадлежности к той или иной генетической линии. В рамках программы Interventions Testing Program (ITP) опыты с генетически гетерогенными (разнообразными) мышами проводятся параллельно в трех исследовательских центрах: в университетах Мичигана и Техаса и в Джексоновской лаборатории (The Jackson laboratory).

Рапамицин был включен в программу исследований, потому что ранее было показано, что подавление активности TOR у короткоживущих модельных животных (мух и круглых червей) ведет к увеличению средней продолжительности жизни. Мышам начали давать рапамицин, когда те были уже в пожилом возрасте — 600 дней, что соответствует примерно 60-летнему возрасту у людей. Так не было запланировано. Когда опытные группы мышей во всех трех институтах уже появились на свет, возникли технические проблемы с добавлением рапамицина в пищу. Оказалось, что это вещество слишком быстро разрушается, будучи смешанным со стандартным мышиным кормом. Поэтому пришлось срочно разрабатывать технологию упаковки рапамицина в маленькие капсулы, из которых вещество постепенно поступает в кровь съевших его мышей. В результате, когда всё было готово, мыши уже успели состариться. Однако благодаря этой технической накладке полученные результаты стали еще более интересными, ведь замедлить старение на поздних стадиях, очевидно, еще сложнее, чем добиться того же эффекта, воздействуя на животных смолоду.

Во всех трех институтах были получены схожие результаты, показавшие, что рапамицин действительно продлевает жизнь мышам. Средняя продолжительность жизни самок в Джексоновской лаборатории, Мичиганском и Техасском университетах увеличилась соответственно на 15, 16 и 7% (в среднем 13%); самцов — на 5, 8 и 15% (в среднем 9%). Результаты становятся еще более впечатляющими, если их выразить через увеличение ожидаемой продолжительности жизни мышей, достигших 600-дневного возраста (когда им начали давать рапамицин). Этот показатель увеличился у самок, принимавших лекарство, на 45, 48 и 22%, у самцов — на 16, 23 и 52%. Правда, в Мичиганском и Техасском университетах результаты по самцам получились не совсем «чистые», потому что состав корма в опытной и контрольной группах с самого начала был немного разным. Возможно, именно поэтому выживаемость самцов в опытных и контрольных группах начала различаться еще до того, как опытная группа стала получать рапамицин (см. средний и правый верхние графики). В Джексоновской лаборатории этой ошибки не допустили: состав корма у всех мышей был абсолютно идентичен.

Еще три группы мышей начали получать рапамицин в более раннем возрасте — 270 дней, но этот эксперимент еще не закончен. К февралю 2009 года, когда проводилась обработка результатов, в живых оставались еще 49% самок и 32% самцов. На этот момент во всех трех лабораториях смертность у самок, получавших рапамицин, была достоверно ниже, чем у контрольных, а у самцов рапамицин достоверно понизил смертность в двух лабораториях из трех. По-видимому, рапамицин не только продляет жизнь пожилых мышей, но и снижает смертность у мышей «среднего возраста».

Чтобы убедиться, что механизм действия рапамицина у мышей такой же, как у беспозвоночных, исследователи измерили уровень фосфорилирования рибосомного белка S6. У беспозвоночных рапамицин, как мы помним, подавляет активность TOR. Это ведет (через ряд промежуточных этапов) к пониженному уровню фосфорилирования белка S6. Это один из механизмов, посредством которых рапамицин в конечном счете замедляет работу рибосом, то есть синтез белков. Оказалось, что у мышей, получающих рапамицин, уровень фосфорилирования S6 понижен 4–5 раз. Это говорит о том, что механизм действия рапамицина у мышей, скорее всего, такой же, как у беспозвоночных. Лекарство замедляет жизнедеятельность клеток, что ведет, в частности, к снижению вероятности образования злокачественных опухолей (которые являются основной причиной смерти старых мышей).

Существует еще один надежный способ продлить жизнь лабораторных животных (мух, червей и мышей) — ограничительная диета. Если не давать животным переедать, они живут дольше. Одна из вероятных причин благотворного влияния ограничительной диеты состоит в том, что она снижает активность TOR. Поэтому можно сказать, что рапамицин в каком-то смысле «имитирует» ограничительную диету. Авторы, однако, указывают на два принципиальных отличия. Во-первых, ограничительная диета всегда ведет к снижению веса животных по сравнению с контролем, а от рапамицина вес не снижается. Во-вторых, ограничительная диета продлевает жизнь только в том случае, если мышей сажают на эту диету в раннем возрасте. Мышам, прожившим первые 600 дней на обычной диете, никакие пищевые ограничения в дальнейшем уже не помогут.

К сожалению, данное исследование представляет пока чисто теоретический интерес. До создания эффективных «лекарств от старости» по-прежнему далеко. Рапамицин имеет множество побочных эффектов и поэтому не может быть использован для продления жизни людей. В частности, он обладает иммуносупрессивным действием (ослабляет иммунную защиту организма). В настоящее время врачи применяют препараты на основе рапамицина для подавления иммунитета при пересадке органов, а также для лечения поздних стадий рака почек.

Источники:
1) David E. Harrison et al. Rapamycin fed late in life extends lifespan in genetically heterogeneous mice // Nature (16 July 2009). V. 460. P. 392–395. Doi:10.1038/nature08221.
2) Matt Kaeberlein, Brian K. Kennedy. Ageing: A midlife longevity drug? // Nature (16 July 2009). V. 460. P. 360–361. Doi:10.1038/nature08246.

Здоровье феникса

Рапамицином называется вещество, выделяемое почвенной микрофлорой. Его химические соединения впервые были обнаружены в пробе грунта острова Пасхи. Второе название данного средства – Сиролимус. Рапамицин нашел свое применение в трансплантологии, но как показали исследования, препарат является одним из перспективных омолаживающих средств. У Сиролимуса имеется множество побочных явлений, ограничивающих его применение. Довольно высокая цена медикамента также препятствует его широкому использованию.

Фармакологические свойства препарата

Препарат Рапамицин представляет собой антибактериальное средство, которое применяется при пересадке донорских органов, особенно при почечных трансплантациях. Медикамент угнетает иммунитет, тем самым предотвращая отторжение тканей.

Результаты проведенных исследований показали, что Сиролимус способствует увеличению продолжительности жизни и восстановлению витальных функций. А также лекарственное средство применяют как защитное покрытие коронарных стентов.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Сиролимус (Рапамун)

Сиролимус (Рапамун)

• USD : 488.00$

• Инструкция
• Описание

Инструкция по применению Сиролимус (Рапамун):

Сиролимус — иммунодепрессивное средство, которое также представляет группу антибиотиков (макролиды). Основное вещество Рапамун является продуктом метаболизма бактерии Streptomyces hygroscopicus (обитает в почве Острова Пасхи). Впервые Сиролимус был зарегистрирован в качестве медицинского препарата в 1991 году на территории США. Купить Рапамун по выгодной стоимости можно прямо сейчас, оформив заказ на нашем сайте.

Сиролимус, помимо прочего, оказывает противоопухолевое и противогрибковое действие. Вызывает торможение активации (2-я фаза) и пролиферации (процесс рождения новых клеток) Т-лимфоцитов. Рапамун является пролекарством, т.е. начинает действовать только, вступив в реакцию с определенными веществами внутри организма. В частности, Сиролимус связывается с цитозольным белком FKBP12, в результате чего образуется специфический комплекс, который негативно воздействует на фактор mTOR — белок, влияющий на скорость анаболизма (увеличение жировой, мышечной ткани). Таким образом, вызывая его подавление, Рапамун способствует активизации процессов катаболизма (выражающиеся, прежде всего утилизацией старых структур в клетках) и предотвращает функционирование клеточных фосфотаз и киназ.

Купить Сиролимус можно в таблетированном виде в дозировке 1 мг. Характеризуется быстрой всасываемостью — уже через час после приема первой дозы в плазме крови можно наблюдать пиковые концентрации основного вещества. Преимущественно выведение происходит через ЖКТ, в меньшей степени — с помощью мочевыделительной системы. Цена на Сиролимус в нашей компании позволит существенно сэкономить личные средства. Вы можете купить данный препарат, прямо сейчас оформив заказ.

Показания и противопоказания:

Применение Рапамун показано при пересадке почек с целью предотвращения реакции отторжения. Назначают средство только пациентам с 18 лет, иммунологический риск которых определяется как умеренный или низкий. Терапевтический эффект достигается за счет комплексного применения препарата Сиролимус с глюкокортикостероидами (ГКС) и циклоспорином на протяжении 2-3 месяцев. Рапамун можно продолжить принимать вместе с ГКС при условии, что циклоспорин будет отменен.

Прежде чем купить Сиролимус, необходимо исключить противопоказания к применению данного средства. Такими являются наличие гиперчувствительности к основному или дополнительным веществам, а также детский возраст из-за недостаточных сведений относительно применения в данной группе пациентов.

Возможные побочные эффекты:

Цена за возможность лечиться средством Рапамун выражается в виде нежелательных реакций. Чаще всего больные подвергаются:

• Тахикардии.
• Болевым ощущениям в животе.
• Стоматиту.
• Анемии.
• Тромбоцитопении.
• Повышенному содержанию холестерина в крови.
• Гипокалиемии.
• Артларгии.
• Носовым кровотечениям.
• Пневмонии.
• Акне.
• Инфекциям мочеполовой системы.
• Периферическим отекам.

Кроме того, Сиролимус повышает вероятность развития некоторых злокачественных опухолей, особенно сопровождающихся поражением крови.

Способы применения и режим дозирования:

Прежде чем купить Рапамун и начать лечение, стоит внимательно изучить инструкцию и рекомендации врача. Таблетки принимают с пищей или сразу, или через несколько часов после еды (определяется в зависимости от особенностей клинической картины). Перед употреблением таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, поскольку это может снизить биодоступность средства Сиролимус.

Алгоритм приема при начальной терапии (2-3 месяца после пересадки почки):

• Однократно 6 мг — в максимально короткий период после трансплантации.
• 2мг/сутки — пить за один прием.

Терапию лекарством Рапамун продолжают, сопровождая постепенным снижением дозы ГКС и микроэмульсий циклоспорина. На протяжении первых 2-3 месяцев послеоперационного этапа концентрации циклоспорина должны достигать 150-400 нг/мл.

Алгоритм приема на фоне поддерживающей терапии:

• На 4-8 неделе дозу циклоспорина начинают снижать до полной отмены.
• Дозировку Сиролимус подбирают так, чтобы его минимальная концентрация в крови находилась на уровне 12-20 нг/мл (определяется по хроматографической методике).

При неудачной комбинированной терапии Рапамун можно применять не более 3 месяцев. Затем назначают альтернативный препарат-иммунодепрессант.

Особенности применения:

Прежде чем купить препарат Сиролимус и начать терапию, должен быть точно определен иммунологический статус больного. При его высокой степени лечение не рекомендуется назначать из-за недостаточного количества исследований о применении в данной группе пациентов. Исследовательская работа проводилась относительно применения средства Рапамун на фоне приема:

• Циклоспорина.
• Азатиоприна.
• Микофенолата мофетила.
• ГКС.
• Цитотоксических антител.

Рапамун не применяют совместно с другими иммунодепрессантами ввиду отсутствия необходимой информации.

Если нарушено функционирование печени, должен проводиться тщательный контроль уровня минимальной концентрации препарата в крови. Больным с высокой вероятностью развития кожной онкологии следует ограниченное количество времени находиться под воздействием прямых солнечных лучей, использовать защитные средства с высоким солнцезащитным эффектом.

Условия и сроки хранения:

Для хранения Рапамун, цена которого отличается доступностью на нашем сайте, следует выбирать место, недоступное детям и прямому воздействию солнечных лучей. Оптимальной температурой для хранения является 25 °C. Использовать Рапамун можно в течение 2 лет с момента выпуска производителем. Не применяйте лекарство, срок годности которого завершен.

Где можно купить Сиролимус (Рапамун), цена которого доступна:

Наша компания официально представляет аптечную сеть HEP24. Мы занимаемся продажей медикаментов, произведенных в Европе и Индии ведущими фармакологическими предприятиями. На рынке доставки жизненно важных медикаментов мы находимся с 2016 года. Наша компания предлагает купить Сиролимус на выгодных условиях. Цена на данный препарат позволит существенно сэкономить личные средства. Вы можете прямо сейчас купить Рапамун, просто оформив заказ на сайте. Почему с нами стоит сотрудничать:

• Мы открываем доступ к качественным препаратам, одобренными соответствующими экспертными комиссиями мирового уровня и отечественным минздравом.
• Доступная цена — избегая услуг посредников, используя собственные склады в Европе, Индии и постоянно расширяя товарооборот, мы значительно удешевляем предлагаемые медикаменты. Поэтому цена на любой из препаратов на нашем сайте ниже, чем на других ресурсах.
• Удобный сервис — купить необходимое лекарство довольно просто. Для этого производится оформление заказа на сайте, оплата его в банке и выбор доставки. Мы гарантируем, что заказанный медикамент будет доставлен точно в срок, в независимости от того, где Вы находитесь.

Описание

Купить дженерик Рапамун (Rapamune). Лучшая цена на Сиролимус в России и СНГ.

Контакты:

Представительство в Индии:

PHONE: +91 40 2355 9777

АДРЕС: 8-3-250/4 VIJAY VIHAR, TELANGANA, INDIA

Представительство в России и СНГ:

АДРЕС: МОСКВА, ВОЛГОГРАДСКИЙ ПР., 4А, ОФИС 13

Rapamune (Rapacan) — вещество Сиролимус для лечения онкологических заболеваний. Вы можете купить препарат по выгодной цене прямо сейчас!