drmohamed.ru

Блокаторы водородной помпы как называются эти препараты

Какие блокаторы водородной помпы считаются самыми эффективными?

В пищеварительном процессе важнейшую роль играет водородная помпа, называемая еще протоновым насосом. Это ферментный белок, участвующий в производстве соляной кислоты, необходимой для переваривания поступающей в желудок пищи. Но при условии ее выработки в чрезмерных количествах происходит развитие неприятных ощущений в органе, в том числе и болевых. В этом случае применяются так называемые блокаторы водородной помпы. Список этих препаратов и их полезное воздействие будет рассмотрено в статье.

Что собой представляют блокаторы водородной помпы?

Называются эти лекарственные средства еще ингибиторами протонной помпы (ИПП). Они представляют собой блокаторы водородных и калиевых ионов, выходящих из клетки, посредством чего происходит понижение кислотности в желудке. Средства называются так, потому что направлены на ингибирование, то есть, сдерживание выработки желудочного сока путем подавления работы протонного насоса, расположенного в клеточной мембране. Применяются ИПП в том случае, если антациды не оказывают должного воздействия на подавление выработки соляной кислоты.

Показания для приема ИПП

Назначаются эти медикаменты при лечении болезней ЖКТ, которые связаны с повышенным уровнем кислотности. Это:

Кроме того, блокаторы применяются также для устранения негативных последствий от длительного приема гормонов и противовоспалительных нестероидных средств, которые способствуют раздражению слизистых органов ЖКТ.

Назначение (дозировка и длительность приема) осуществляется строго специалистом, только после тщательной диагностики, иногда с применением сложных комбинаций с другими лекарствами.

Механизм действия препаратов

После попадания в организм человека, лекарство проникает в тонкий кишечник, где растворяется и распространяется в плазме крови. Далее активные элементы препарата попадают в печень и накапливаются в париетальных клетках, а после этого – в секреторных канальцах, где и начинается их полезное воздействие. В кислой желудочной среде происходит связывание протонов друг с другом. Они начинают влиять на структуру клеток, ответственных за продуцирование соляной кислоты. В результате функциональность этих клеток угнетается, секреция снижается, а, значит, агрессивное воздействие желудочного сока уменьшается.

Нужно сказать, что механизм работы ИПП одинаков. Отличается только концентрация активного компонента и скорость его воздействия на организм. Поэтому назначение того или иного препарата из этой группы осуществляется врачом только после тщательного обследования, направленного на выявление уровня в организме пациента кислотности. Если назначенный медикамент не дает положительного результата (в некоторых случаях может иметь место устойчивость к препаратам этой группы), то назначается аналог.

Читайте: какие симптомы указывают на поражение печени лямблиями.

Рекомендуем узнать, какие лактобактерии нужно принимать для улучшения работы кишечника.

Отдельно стоит упомянуть о длительности приема таких средств. Они назначаются на срок, составляющий от нескольких месяцев и до нескольких лет. Это решает лечащий врач. Препараты не опасны для здоровья, так как их воздействие осуществляется местно, целенаправленно на проблему, они не вызывают привыкания и не требуют отмены. Медикаменты направлены не на приглушение симптоматики патологического процесса, а на полное излечение заболевания.

Какие средства входят в группу ИПП?

Блокаторов водородной помпы несколько. Как называются эти препараты? Рассмотрим наиболее популярные из них. Самым известным из них считается Омепразол, являющийся родоначальником средств, которые направлены на угнетение чрезмерной выработки в желудке соляной кислоты.

Это один из самых доступных ИПП, но на сегодняшний день он стал назначаться реже из-за того, что появились более эффективные средства, имеющие минимум побочных эффектов.

Еще одни препарат – Лансопразол, но он имеет больше противопоказаний по сравнению с первым лекарством, хотя и оказывает более мощное воздействие.

Пантопразол – это один из наиболее эффективных блокаторов водородной помпы среди препаратов от изжоги. Его преимущество также в возможности длительного приема. Но при тяжелых патологиях печени необходимо во время приема регулярно следить за уровнем печеночных ферментов и при их увеличении прекратить лечение.

Среди самых эффективных средств выделяется еще Рабепразол и Эзомепразол.

Правила выбора блокатора

Есть несколько факторов, влияющих на выбор ингибиторов в том или ином случае. Так, при выборе средства, его дозировки и длительности приема специалист учитывает:

  • сложность протекания болезни;
  • стадию развития патологического процесса;
  • наличие дополнительных заболеваний (не только протекающих в ЖКТ, но и касающихся всего организма);
  • генетические особенности организма;
  • присутствие хеликобактерной инфекции;
  • возраст человека (например, для подростков выбирается менее агрессивная терапия и только в крайних случаях назначаются ИПП, а для пациентов пожилого возраста учитываются все возможные риски, связанные с приемом блокаторов);
  • состояние всех органов ЖКТ и печени;
  • индивидуальные реакции на кислотоугнетающее воздействие;
  • резистентность к ИПП;
  • возможные противопоказания.

Учитывая это, нельзя самостоятельно подходить к выбору блокаторов водородной помпы. Название таблеток, их дозировку и схему приема должен определять врач.

Рекомендуем узнать, какие симптомы указывают на кисту поджелудочной железы.

Читайте: как принимать Омез от изжоги.

Каковы противопоказания к приему ингибиторов протонной помпы?

Выделяются общие противопоказания для ингибиторов водородной помпы. Они следующие:

  • индивидуальная непереносимость препарата;
  • аллергические реакции хотя бы на один компонент;
  • кормление грудью, так как ИПП являются биодоступными и могут проникать в грудное молоко;
  • беременность (из-за упомянутой выше биодоступности компоненты лекарств легко внедряются в ткани, в том числе и проходят через плаценту), однако, во втором-третьем триместре возможен прием, но только после врачебного одобрения;
  • новообразования в желудочно-кишечном тракте;
  • возраст до 12 лет, что объясняется развитием и становлением в этом периоде желез внутренней секреции, поэтому прием ИПП может вызвать сбой;
  • серьезные патологии дыхательной и сердечнососудистой систем.

Кроме того, рекомендовано прохождение полного обследования перед тем, как приступать к длительному приему блокаторов. Это необходимо по причине возможного возникновения осложнений при условии нарушений функционирования органов или систем человеческого организма.

Возможные побочные проявления

В списке побочных эффектов от применения ИПП находятся: головная боль постоянного характера, упадок сил, сонливость и нарушения сна, затрудненное дыхание, аллергические реакции, расстройство кишечной функции, недостаточность почек и печени, обострение сердечных болезней.

Несмотря на наличие возможных негативных проявлений, риск их возникновения достаточно небольшой. Более того, он намного меньше, чем польза от применения блокаторов водородной помпы. Основное в лечении этими средствами – это строгий врачебный контроль.

gastroscan

Функциональная гастроэнтерология

GastroScan

В лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта в последние десятилетия наблюдается значительный прогресс. Важнейшая роль в этом принадлежит антисекреторным препаратам, подавляющим продукцию кислоты в желудке. Наиболее эффективными антисекреторными средствами для лечения язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, осложнений и симптомов ГЭРБ являются ингибиторы протонной помпы (ИПП). При терапии некоторых заболеваний, например, при эрозивной форме ГЭРБ, прием ИПП должен происходить в течение очень длительного времени и, в этой ситуации, при выборе конкретного ИПП важнейшим критерием является безопасность лечения этим препаратом.

Читать еще:  Рвотный рефлекс по утрам причины

На российском фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных ингибиторов протонной помпы:

  • активное вещество омепразол: биопразол, веро-омепразол, гастрозол, демепразол, зероцид, золсер, ломак, лосек, лосек МАПС, омегаст, омез, омекапс, омепар, омепразол, омепразол пеллеты, омепразол-АКОС, омепразол-акри, омепразол-Е.К., омепразол-рихтер, омепразол-ФПО, омепрол, омепрус, омефез, омизак, омипикс, омитокс, оцид, пептикум, плеом-20, промез, рисек, ромесек, сопрал, улзол, ультоп, хелицид, хелол
  • активное вещество пантопразол: контролок, нольпаза, панум, пептазол, санпраз
  • активное вещество лансопразол: геликол, ланзап, ланзоптол, лансопразол, лансопразол пеллеты, лансофед, ланцид, эпикур
  • активное вещество рабепразол: париет
  • активное вещество эзомепразол: нексиум.

Кроме того, в других странах, бывших республиках СССР имеется ряд ИПП, которые не зарегистрированы в России, в частности:

  • омепразол: гасек, лосид, омепразол-астрафарм, омепразол-дарница, омепразол-КМП, омепразол-лугал, церол
  • пантопразол: зогаст, золипент, паноцид, пантасан, панатап, проксиум, протонекс, ультера
  • лансопразол: ланза, ланзедин, ланпро, лансогексал, лансопрол, ланцерол
  • рабепразол: барол-20, геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), рабезол, рабемак, рабимак, рабепразол-здоровье, разо, разол-20.

В США зарегистрированы, в т.ч. брэнды Prilosec и Prilosec OTC (ранее Losec; омепразол), Zegerid и Zegerid OTC (омепразол + натрия бикарбонат), Protonix и Protonix I.V. (пантопразол), Prevacid и Prevacid 24HR (лансопразол), Aciphex (рабепразол), Nexium (эзомепразол), Dexilant (декслансопразол). В Германии – Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол).

Доктор Бордин пишет: проблема безопасности имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Сам по себе прием ИПП, как кратковременный, так и длительный, даже в случае употребления высоких доз не ведет к увеличению риска развития рака. Ситуация меняется при наличии у больного инфекции Helicobacter pylori. На фоне значительного и длительного подавления кислотопродукции происходит распространение H. pylori из антрального отдела на тело желудка. При этом ускоряется развитие атрофического гастрита и, возможно, рака желудка. Поэтому всем больным ГЭРБ, которым планируется лечение ИПП, необходимо проводить диагностику H. pylori и при выявлении – эрадикацию. Обсуждается, что при длительном приеме ИПП возможно повышение риска развития бактериальных кишечных инфекций, внебольничной пневмонии, остеопороза и риска переломов. Имеющиеся сегодня данные в этом отношении противоречивы. Поэтому рекомендации сводятся к тому, что пациенты должны получать ИПП по показаниям и столь длительно, сколько требует клиническая ситуация. Если необходимость приема ИПП сохраняется и после достижения клинического результата, то доза уменьшается до минимально эффективной.

Ведущим показателем, определяющим скорость развития эффекта ИПП, является биодоступность препарата. Наименьшая биодоступность у омепразола: после первого приема она составляет 30–40% и повышается до 60–65% к 7-й дозе. В отличие от него биодоступность уже начальной дозы лансопразола составляет 80–90%. Это определяет быстрое начало действия лансопразола, выявляемое при рН-мониторинге. Клинически это проявляется быстрым уменьшением и купированием симптомов.
Следующей важной проблемой безопасности лечения является возможность изменения эффектов лекарственных средств при совместном приеме с ИПП. Известно, что метаболизм ИПП осуществляется в печени с участием изоформ цитохрома Р-450. В процессе метаболизма происходит снижение их активности, которое лежит в основе межлекарственных взаимодействий. Наибольшее значение придается воздействию на CYP2С19, поскольку он участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов. В частности, в процессе метаболизма омепразол и, частично, лансопразол замедляют метаболизм антипирина, карбамазепина, циклоспорина, диазепама, дигоксина, нифедипина, фенитоина, теофиллина, R-варфарина. Среди ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р-450, поскольку после инициального метаболизма в этой системе дальнейшая биотрансформация происходит под воздействием сульфатрансферазы цитозоля. Это объясняет меньший потенциал межлекарственных взаимодействий пантопразола, чем у других ИПП. Поэтому пантопразол предпочтителен у больных, получающих несколько лекарственных препаратов.

В 2009 году было выяснено, что одновременное использование клопидогрела и ИПП значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть. FDA опубликовала сообщение о возможном уменьшении эффекта клопидогрела при приеме ИПП (омепразола) и о нежелательности использования такой комбинации. Выявлено повышение риска повторного обширного инфаркта миокарда на 40% у больных, принимавших клопидогрел и ИПП, за исключением пантопразола. Поэтому сопутствующую терапию клопидогрелом и ИПП, кроме пантопразола, рекомендуется по возможности ограничить.

Резюмируя изложенное, доктор Бордин отмечает, что ИПП наиболее эффективны для лечения рефлюкс-эзофагита и контроля симптомов ГЭРБ. Эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ сходна. На ранних сроках терапии определенные преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность больного лечению. Вместе с тем, поскольку ИПП при ГЭРБ назначаются длительно, большее значение имеет не столько скорость наступления эффекта, сколько безопасность лечения. Наибольшая рН-селективность и наименьший профиль лекарственных взаимодействий пантопразола обеспечивают его безопасность при длительном приеме, особенно при необходимости одновременного лечения сопутствующей патологии другими лекарствами.

Ингибиторы протонной помпы — список и сравнение

С момента начала широкого использования омепразола, ингибиторы протонной помпы (или насоса) стали базовым лекарством для лечения заболеваний пищеварительного тракта, связанных с излишней кислотностью. В отличии от устаревших средств с похожим действием, ИПП продемонстрировали лучшую эффективность, отличную безопасность и гораздо более удобный режим приема. Для определения основных различий представлен список из 33 представителей группы ингибиторов протонного насоса, включая последнее поколение (декслансопразол).

Сравнение ингибиторов протонной помпы

Список ИПП

Выберите нужные препараты из списка, ниже появится сравнительная таблица.

Омепразол

  • Омез
  • Омез Инста
  • Омез ДСР
  • Ортанол
  • Ультоп
  • Лосек Мапс
  • Лосек
  • Омитокс
  • Омизак
  • Омепразол Штада
  • Омепразол Акрихин
  • Омепразол Озон
  • Омепразол-Тева
  • Омепразол Рихтер

Рабепразол

  • Париет
  • Хайрабезол
  • Зульбекс
  • Нофлюкс
  • Разо
  • Рабелок
  • Рабиет
  • Рабепразол-СЗ

Пантопразол

  • Нольпаза
  • Контролок
  • Санпраз
  • Пантопразол-Канон
  • Панум
  • Кросацид

Эзомепразол

  • Эманера
  • Нексиум
  • Эзомепразол-Канон

Лансопразол

  • Эпикур
  • Ланцид

Декслансопразол

  • Дексилант

Какой ингибитор протонной помпы лучше?

Все препараты этого класса действуют более-менее аналогичным образом, замедляя выработку соляной кислоты обкладочными клетками желудка, но небольшие различия в эффективности присутствуют. В первую очередь, это касается скорости начала действия, стабильности поддержания необходимых уровней кислотности в течение 24 часов и качества снятия неприятных симптом (тошнота, боль). Поэтому в таблице представлены современные рекомендации по выбору в зависимости от типа заболевания, его тяжести и возраста пациентов.

Ингибиторы протонной помпы: препараты, особенности применения

Ингибиторы протонной помпы (иначе – ингибиторы протонного насоса, ИПП) – группа лекарственных средств, которые уменьшают выработку клетками желудка соляной кислоты. Сегодня широко применяются 5 представителей этого класса: омепразол, пантопразол, эзомепразол, лансопразол, рабепразол.

О том, как действуют ИПП, о показаниях и противопоказаниях к их применению, о возможных побочных эффектах этих лекарственных средств вы узнаете из нашей статьи.

Механизм действия, эффекты ИПП

Ингибиторы протонной помпы изначально являются пролекарствами, то есть, лечебными свойствами не обладают. Но, попадая в пищеварительный тракт человека, они присоединяют к себе протон водорода и превращаются в активную форму лекарства. Затем связываются с ферментами париетальных клеток желудка, что нарушает выработку соляной кислоты. Примерно через 18 часов (а в ряде случаев и позднее) этот фермент синтезируется вновь, и секреция соляной кислоты восстанавливается в прежнем объеме.

Читать еще:  Частая отрыжка воздухом без запаха причины

Молекулы разных представителей ИПП активизируются в пищеварительном тракте человека с разной скоростью. Так, быстрее других активизируется рабепразол, а наиболее долго (в течение 4.6 минут при рН желудка 1.2) – пантопразол.

Прием средней терапевтической дозы любого из ИПП обеспечивает подавление выработки клетками желудка соляной кислоты более чем на 80 % (некоторые представители группы – даже на 98 %) и поддержание такого ее уровня в течение 18 часов и дольше.

У некоторых лиц, принимающих ингибиторы протонной помпы, регистрируются эпизоды, так называемого, «кислотного ночного прорыва» — снижение рН желудка менее 4 после 23:00 часов продолжительностью порядка 60 минут и дольше. Это состояние может развиваться на фоне приема любого из ИПП, не влияет на скорость заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но может оказаться проявлением недостаточной чувствительности больного к препарату.

Помимо основного (снижения кислотности желудочного сока) эффекта ингибиторы протонной помпы повышают эффективность антибиотиков, использующихся для лечения язвенной болезни, оказывают прямое воздействие на H. pylori, угнетая ее двигательную активность и подавляя выработку уреазы, необходимой для выживаемости этого микроорганизма.

Как ИПП ведут себя в организме

Если ингибитор протонной помпы попадает непосредственно в кислую среду желудка, он преждевременно активизируется и разрушается. Именно поэтому основная лекарственная форма этих препаратов – капсулы, покрытые оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Разрушается такая оболочка в тонкой кишке, что обеспечивает нужный эффект препарата.

Сравнительную характеристику поведения в организме разных представителей ингибиторов протонной помпы представим в виде таблицы.

Показатель Рабепразол Пантопразол Омепразол Лансопразол Эзомепразол
Биодоступность (способность усваиваться) 52 %, не зависит от пищи и времени приема. 77 % 35 % при первом приеме, до 60 % — при последующих. 80 % и более, после приема пищи – 50 %. 64 % после первого приема дозы 40 мг, до 89 % при последующих приемах. При приеме дозы 20 мг, биодоступность меньше – 50 и 68 %.
Максимальная концентрация в крови Через 2-5 часов (в среднем, 3.5 часа). Через 2-4 часа. Через 0,5-1 час. Через 1.5-2.2 ч, утром достигается быстрее, нежели вечером. Через 1-1.5 ч после приема.
Период полувыведения из организма 0,7-1,5 ч, у лиц с печеночной недостаточностью до 12,3 ч. 0,9-1,9 ч От 30 до 90 минут. 1,5 ч, у пожилых – 1.9-2.9 ч, у лиц с печеночной недостаточностью – 3.2-7.2 ч 1,3 ч
Пути выведения Преимущественно с мочой. 82 % с мочой, остальное – с желчью. 80 % почками, остальное – через кишечник. 2/3 с желчью, 1/3 с мочой. До 80 % — почками, 20 % — через кишечник.

Показания и противопоказания к применению

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, особенно – язвы, устойчивые к терапии Н2-гистаминоблокаторами;
  • поддерживающая терапия язвенной болезни (с целью предупреждения рецидива);
  • НПВС-ассоциированные язвы;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • ГЭРБ;
  • функциональная диспепсия.

Противопоказаниями к приему этих лекарственных средств служат повышенная чувствительность пациента к их компонентам и детский возраст до 14 лет. У беременных ИПП применяют по строгим показаниям (категория действия на плод – В), кормящим матерям на период лечения рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Некоторые пациенты, получая терапию ингибиторами протонной помпы, отмечают появление у себя нежелательных эффектов. При коротких курсах лечения могут возникнуть:

  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость (у 1-3 больных из 100);
  • расстройства стула (в 2 % — диарея, у 1 % больных – запор);
  • сыпь на коже, бронхоспазм и прочие реакции аллергической природы – реже, чем в 1 % случаев;
  • нарушения слуха и зрения (крайне редко, исключительно при инфузионном введении омепразола).

При продолжительном лечении омепразолом в высоких дозах (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) в крови больных повышается уровень гастрина и может развиться разрастание (гиперплазия) эндокринных клеток. Оба эти состояния обратимы – все нормализуется после отмены ИПП.

Длительный прием даже больших доз препаратов данной группы не сопряжен с риском развития онкопатологии органов пищеварительного тракта. Ингибиторы протонного насоса безопасны и, как правило, хорошо переносятся пациентами.

Взаимодействия

ИПП приводят к повышению рН в желудке, что ухудшает всасывание противогрибкового препарата кетоконазола и, напротив, улучшает всасывание сердечного гликозида дигоксина. Это означает, что при применении одновременно с ИПП первого эффект его в определенной степени снизится, а второй, наоборот, будет более эффективным.

Представители

Как было сказано выше, сегодня специалисты используют в своей практике 5 представителей класса ИПП. Но это только действующих веществ 5, а каждое из них имеет еще минимум по 5 торговых названий (производятся разными фармацевтическими компаниями).

  • Омепразол можно встретить под названиями «Омез», «Ультоп», «Лосек», «Гастрозол», «Улкозол», «Омитокс», «Омизак» и так далее.
  • Торговыми названиями Лансопразола являются «Ланцид», «Ланзап», «Акриланз», «Лансофед», «Эпикур» и другие.
  • Рабепразол еще известен как «Париет», «Зульбекс», «Рабелок», «Разо», «Берета» и прочие.
  • Пантопразол может скрываться за названиями «Нольпаза», «Контролок», «Пулореф», «Ультера», «Панум» и так далее.
  • Торговые названия Эзомепразола – «Нексиум», «Эманера», «Нео-зекст» и другие.

Цены на один и тот же препарат у разных фармкомпаний могут существенно различаться, но это совсем не означает, что более дешевый ИПП окажется неэффективным. Врач, назначающий вам тот или иной ингибитор протонной помпы, наверняка может обосновать свой выбор (вероятно, он уже сталкивался с этим препаратом и убежден, что тот достаточно эффективен). Вы можете сразу же уточнить у него наименование препарата на замену, на случай, если назначенного им лекарственного средства в аптеке не окажется.

Заключение

Ингибиторы протонной помпы – лекарственные средства, основной эффект которых – угнетение выработки соляной кислоты, то есть, снижение кислотности желудочного сока. Эти препараты применяются, как правило, короткими курсами, но при некоторых заболеваниях (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) пациенты вынуждены принимать их длительно – в течение 2-х лет и более. Они эффективны, безопасны, хорошо переносятся подавляющим большинством пациентов.

Первый канал, передача «Жить здорово» с Еленой Малышевой, выпуск на тему «Ингибиторы протонной помпы: о чем спросить врача»:

Ингибиторы и блокаторы протонной помпы для желудка

17 ноября 2016, 11:55 0 10,510

В группу антисекреторных медикаметозных препаратов входят ингибиторы протонной помпы. Цель лечебного воздействия этих средств – лечение кислотозависимых патологических состояний желудка. Основное действие – снижение выработки соляной кислоты, провоцирующей раздражение и воспаление слизистых ЖКТ. Это достигается за счет блокировки протонного насоса типа H+/K+-АТФазы, локализованного в париетальных клетках желудочной слизистой. Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор лекарств этой группы.

Читать еще:  Чем обезболить желудок при сильной боли

Назначение

Ингибиторы протонной помпы или ИПП предназначены для подавления синтеза. Это возможно при сдерживании транспортировки калиевых ионов и водорода из обкладочных клеток желудка. Эффективность блокаторы проявляют при терапии кислотозависимых патологий ЖКТ. Речь идет о таких патологических состояниях:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • пищеводная диспепсия;
  • гастрит;
  • язвенная болезнь желудка или ДПК;
  • дуоденит.

К ИПП не развивается привыкание, не проявляются побочные эффекты. Существует 5 поколений ингибиторов, в каждом из которых повышается активность действующего компонента и увеличивается длительность воздействия. Но по факту, главным критерием, определяющим эффективность блокатора, является индивидуальная восприимчивость отдельного организма.

Принцип действия протонной помпы в желудке

Существует две основные формы ИПП – таблетки и капсулы для перорального приема. Драже покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Это значит, что при прохождении по ЖКТ таблетка растворяется в тонкой кишке, всасывается в кровоток, попадает в печень, а, затем, в париетальные клетки, через которые воздействует на желудок и его слизистую. По мере накопления в секреторных канальцах ингибитор превращается в сульфенамид с четырьмя циклами, которыми вещество сцепляется с ионами помпы, не выходя при этом за границы железистых протоков.

В результате, протонный насос Н+/К+-АТФаза блокируется и не принимает участия в продукции соляной кислоты. Для возобновления кислотообразующего процесса требуется новый фермент Н+/К+-АТФазы, а он вырабатывается только спустя 1,5-2 суток. Следовательно, этот временной промежуток определяет длительность лечебного эффекта ИПП.

Первый или одноразовый прием ингибитора – малоэффективен, так как протонные насосы к моменту употребления лекарства уже вошли в секреторную мембрану, то есть основная часть ферментов включена в клетку. По мере употребления драже микрочастицы блокируются постепенно, по мере их появления на мембране. Таким образом, полностью выполняется антисекреторное действие блокаторов.

Преимущество ингибиторов – возможность купирования болезни, вне зависимости от уровня соляной кислоты в желудочном соке. Примеры эффективности:

  • язва ДПК зарастает при поддержании рН более 3-х в течение 18–20 часов;
  • при ГЭРБ поддерживается рН выше 4-х;
  • при поражении бактериями Хеликобактер пилори лечение основано на поддержании рН свыше 5-ти.

Вернуться к оглавлению

Популярные ИПП

Существует 5 генераций современных блокаторов. Первым из них появился «Омепразол» (1989 год). Каждое поколение превосходит предыдущее в антиязвенной и антисекреторной терапии по действенности и безвредности. Ниже рассмотрены самые востребованные ИПП.

«Омепразол»

Препарат относится к самым распространенным. Проявляется эффективность, выражаемую:

  • в купировании воспалений;
  • в затягивании язвенного абсцесса;
  • в положительной динамике при лечении пациентов со злокачественной гастриномой (опухоль, которая провоцирует чрезмерную выработку гастрина);
  • в усилении противогеликобактерного эффекта при одновременном приеме с антибиотиками.

Биодоступность «Омепразола» достигает 50%. Это достигается за счет 95%-го связывания главного компонента с белками жидкой части крови. Максимальная концентрация препарата фиксируется спустя 60 минут после приема. Эта цифра сохраняется 3 часа.

  • 2 раза в сутки;
  • разовая дозировка – 20 мг;
  • курс – длительный.

Результативность – рубцевание язвы в ДПК – на 97%, а в желудке – на 80% (при регулярном приеме ИПП в течение месяца).

«Пантопразол»

Особенность препарата – возможность длительного лечения с целью закрепления эффекта, достигнутого специфичной противоязвенной терапией. Существует несколько форм средства, которые предполагают пероральное и внутривенное введение. ИПП способен поддерживать уровень кислоты в диапазоне 2,3-4,3 при удержании в течение 10 часов. Преимущество лечения – отсутствие рецидивов после применения «Пантопразола».

«Лансопразол»

Отличается самой высокой биодоступностью, варьируемой в диапазоне 85-90%. Другой особенностью является иная структура радикалов, которые отвечают за противосекреторный эффект. Уже на 5-е сутки приема в желудке устанавливается pH больше 4. Такая среда сохраняется 11,5 часов. Рекомендуемые дозы «Лансопразола» – 15, 30, 60 мг в сутки. За месяц приема лекарства у 95% больных язва полностью рубцуется.

«Рабепразол»

Препарат содержит вещества с пиридиновыми и имидазольными циклами. За счет их реактивности протонная помпа H+/K+-АТФазы более эффективно связывается. Всасываемость «Рабепразола» – 51,8% при связывании с кровяными энзимами на 96,3%. В течение месяца ежедневного приема препарата язва зарубцовывается на 91%.

«Эзомепразол»

Структурно активная формула блокатора включает S-изомер, который не гидроксилируется в печени, в отличие от предыдущих препаратов с R-изомерами. Следовательно, «Эзомепразол» долгое время не выводится из организма, обеспечивая большее количество связываний с протоновыми помпами в обкладочных клетках. Поэтому требуются меньшие дозировки – по 40 мг в день. Этой концентрации главного вещества хватает, чтобы удерживать рН не выше 4 в течение 14 часов.

«Декслансопразол»

Японский антисекретор с наиболее благоприятным профилем переносимости содержит в своем составе R-изомеры. Отличается способностью удерживать pH желудочного сока выше 4-х в течение 16-24 часов. Отличается уникальной структурой капсулы для перорального приема с двойным высвобождением активного ингредиента. Благодаря этому эффекту:

  • молекулы имеют в 2 раза большую продолжительность полужизни в кровотоке;
  • удерживается необходимый уровень кислоты к моменту появления второго пика концентрации препарат в крови.

Вернуться к оглавлению

«Дексрабепразол»

Перспективное лекарство индийского производства. Блокатор не разрешен к применению в России, США и странах СНГ. R-энантиомер рабепразола проявляет эффективность в дозировке 10 мг/сут при лечении ГЭРБ, снижает симптомы и частоту появления изжоги с регургитацией. При исследованиях в Индии не выявлено противопоказаний к применению во время беременности, но на период лактации следует отказаться от приема или прекратить грудное вскармливание.

Helicobacter pylori и ингибиторы

Так как спиралеподобная хеликобактерия является ускорителем возникновения кислотозависимых заболеваний за счет развития воспаления слизистой и поражения секреторных желез, применяется комплексная терапия ИПП с антибиотиками тетрациклиновой группы, например, с «Метронидазолом».

Блокаторы и беременность

Согласно последним тестированиям, имеется классификация блокаторов на категории риска для плода по международным стандартам FDA:

  • категория В – «Пантопразол», «Лансопразол», «Декслансопразол» – при тестировании на животных риски не выявлены, исследования среди беременных женщин не проводились;
  • категория С – «Омепразол», «Рабепразол», «Эзомепразол» – выявлено негативное влияние активных веществ на плод беременных животных, тестирования среди беременных женщин не производилось, но прием лекарств возможен, так как потенциальная польза выше.

Важно: лечение ГЭРБ блокаторами протонного насоса в I триместре в 2 раза повышает опасность развития у плода пороков сердца.

Правила выбора ИПП

Подбор блокатора (тип препарата, длительность приема и дозировки) осуществляется индивидуально для каждого больного, так как кислотоподавляющее воздействие лекарств разнится от случая к случаю. У ряда пациентов имеется резистентность к блокатору, у других отмечается «ночной кислотный прорыв». Такие особенности обуславливаются генетическими факторами, общим состоянием организма. Весь терапевтический срок осуществляется контроль результатов внутрижелудочной рН-метрией.

Аптечные названия

Отечественный рынок представляет широкий выбор ИПП, в зависимости от вида активного вещества. Таблица:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector